Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП, НПЗЗ) нового покоління

Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП, НПЗЗ) нового поколінняБольовий синдром супроводжує більшість патологічних змін, які відбуваються в організмі. У зв’язку з цим анальгетики є найбільш популярним лікарським засобом. Крім знеболюючого ефекту, вони зменшують запалення і усувають набряк. Однак ці препарати мають досить велику кількість побічних ефектів, у зв’язку з чим застосування їх в окремих категорій пацієнтів з виразковою хворобою, з порушенням згортаючої системи і т. д.) обмежена. В останні роки розроблені нові ефективні засоби від болю, які рідше викликають небажані реакції.
Зміст:

  • Принцип дії
  • Шляхи зменшення побічної дії
  • Класифікація НПЗЗ
  • Показання до застосування
  • Перелік препаратів
  • Побічні ефекти

Принцип дії

Дія нестероїдних препаратів зумовлений їх впливом на циклооксигеназу. Цей фермент існує в двох изоформах, кожна з яких має свої функції. ЦОГ забезпечує хімічну реакцію, в ході якої арахідонова кислота перетворюється в лейкотрієни, простагландини та тромбоксаны.

При цьому ЦОГ-1 переважно відповідає за виробництво простагландинів, які захищають слизову оболонку шлунка від шкідливого впливу, а крім того, впливають на роботу тромбоцитів і змінюють нирковий кровотік. Друга ж ізофрома (ЦОГ-2) в нормі практично відсутня і є специфічним ферментом запалення, який синтезується завдяки цитокинам та інших медіаторів. З впливом на ЦОГ-1 пов’язаний розвиток більшості побічних ефектів при застосуванні нестероїдних протизапальних засобів.

Шляхи зменшення побічної дії

У зв’язку з вираженим впливом на слизову оболонку шлунка препаратів першого покоління, вчені розробили нову форму випуску. У цих пігулках діюча речовина містилося всередину спеціальної оболонки. Остання складалася з особливих речовин, які не розчинялися в кислому середовищі шлункового соку, а руйнувалися тільки в кишечнику. За рахунок цього знижувалося безпосереднє подразнюючу дію на слизову оболонку шлунка, однак системний механізм пошкодження стінки травного тракту зберігався.
Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП, НПЗЗ) нового покоління
У зв’язку з цим хіміки синтезували принципово нові речовини, які відрізнялися від попередніх механізмом дії. НПЗЗ останнього покоління мають селективним впливом на ЦОГ-2 і пригнічують продукцію простагландинів. За рахунок цього досягаються всі характерні ефекти (протизапальний, знеболювальний, жарознижувальний). При цьому мінімізується вплив на роботу тромбоцитів і згортаючу систему крові, а також на слизову оболонку шлунка.

Протизапальний ефект досягається за рахунок зниження проникності стінки судин, а також зменшення вироблення різних запальних медіаторів, до яких відносять простагландини, лейкотрієни та кініни. За рахунок зниження запальної реакції зменшується і роздратування больових нервових рецепторів. Загальна температура тіла знижується у зв’язку з впливом на деякі центри терморегуляції, розташовані в головному мозку.

Класифікація НПЗЗ

Всі нестероїдні протизапальні засоби можна розділити за хімічним складом на кілька груп:

  • саліцилати (аспірин);
  • пиразолидины (метамізол, фенілбутазон);
  • похідні індолуксусной кислоти (этодолак, сулиндак, індометацин);
  • солі пропіонової кислоти (ібупрофен, кетопрофен, тиапрофеновая кислота);
  • похідні фенілоцтової кислоти (ацеклофенак, диклофенак);
  • солі ізонікотинової кислоти (амізон);
  • оксикамы (мелоксикам, піроксикам, лорноксикам);
  • алканоны (набеметон);
  • похідні сульфонаміду або коксибов (німесулід, рофекоксиб, целекоксиб);
  • комбіновані засоби (диклокаин, реопірин).

Від хімічної структури багато в чому залежить конкретний механізм дії і вираженість побічних ефектів. Ще одна класифікація нестероїдних препаратів заснована на селективності дії на циклооксигеназу. Більшість препаратів не селективно блокує це речовина, що викликає розвиток більшості небажаних ефектів (ураження слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, зниження здатності згортання крові, нефротоксичність). Сучасні ж ліки селективно впливають на ЦОГ-2. За рахунок цього досягається максимальна ефективність при мінімальному шкідливому ефекті.

Показання до застосування

НПЗЗ нового покоління ідеально підходять для тривалого прийому, так як при цьому рідше виникають незворотні зміни. З цим пов’язана і основна область їх застосування. Їх призначають:

  • при артриті, в тому числі аутоімунному і ревматоїдному;
  • при артрозі для зменшення вираженості запалення та профілактики вторинного заміщення структур суглоба сполучною тканиною;
  • при вираженому больовому синдромі під час менструації;
  • при післяопераційного болю.

Перелік препаратів

Список безпечних і ефективних анальгетиків наведено нижче:

Назва

Опис

Целекоксиб

найчастіше застосовується в ревматологічної практиці при захворюванні суглобів. Цей препарат випускається в капсулах, які потрібно приймати 1-2 рази на добу, але не більше 400 мг.

Рофекоксиб

призначають при остеоартриті і для купірування болю при альгоменорее 1 раз на добу, але не більше 50 мг. Випускається він у таблетках або в суспензії.

Валдекоксиб

застосовують для усунення больового синдрому при ураженні суглобів і порушення менструального циклу. Добова доза становить 20 мг.

Парекоксиб

найчастіше застосовують в післяопераційному періоді. На тлі його призначення можна помітно зменшити потребу в наркотичних анальгетиках. Вводять його внутрішньом’язово або внутрішньовенно кожні 6 годин, але не більше 40 мг на добу.

Лумиракоксиб

до теперішнього часу не зареєстрований на території Росії. Приймають його по 200-400 мг в добу.

Эторикоксиб

призначається в основному при артриті різної етіології, в тому числі і подагричних. Рекомендована доза становить 60-120 мг на добу.

Побічні ефекти

Сучасні НПЗЗ є більш безпечними ліками в порівнянні з попереднім поколінням нестероїдних анальгетиків. Однак і вони можуть викликати ряд побічних ефектів, про які варто пам’ятати при застосуванні (особливо тривалого) цих коштів:

  • головний біль або запаморочення;
  • сонливість і стомлюваність;
  • прискорене серцебиття;
  • підвищення артеріального тиску;
  • сухий кашель;
  • невелика задишка;
  • порушення травлення;
  • підвищення активності печінкових ферментів;
  • поява білка в сечі;
  • точкова шкірний висип;
  • алергія;
  • затримка рідини.

На відміну від неселективних блокаторів ЦОГ вкрай рідко виникає ушкодження слизової шлунка, загострення виразкової хвороби з розвитком кровотечі. Сучасні НПЗЗ є більш безпечними і добре підходять для тривалого застосування.