«Фенобарбітал»: що таке, опис інструкції, передозування, аналоги

Зміст

  • Історія створення
  • Опис інструкції по застосуванню
  • Вживання в якості наркотичного засобу
  • Передозування
  • Законодавство у сфері обігу Фенобарбіталу
  • Аналоги Фенобарбіталу

Ось вже багато десятків років лікарі використовують барбітурові препарати для лікування судом. Але ці засоби викликають залежність. Тому деякі люди використовують «Фенобарбітал» як наркотик. Швидке звикання до чинної дозі, спроба суїциду — ось основні причини отруєння цим лікарським засобом.

Що таке «Фенобарбітал» і кому він показаний для лікування? Є у нього побічні дії? В яких препаратах міститься? Чим він шкідливий у безрецептурних ліків і як діє на психіку людини? Чи можна померти від передозування Фенобарбіталом і чим допомогти людині при отруєнні? Відповімо на всі ці запитання.

Історія створення

Еміль Фішер

Вперше барбітурати були створені в 1904 році німецьким хіміком Емілем Фішером. Через 2 роки, справили лікарський засіб — «Фенобарбітал».

Компанія Байєр (Bayer) в 1912 році випустила перший препарат з Фенобарбіталом під торговою назвою «Люмінал». У той час за відсутності інших протисудомних і заспокійливих ліків він вважався нешкідливим і був популярним до 1960 років. До того моменту практична медицина вже накопичила безліч фактів про його побічні дії.

Широке споживання Фенобарбіталу, призвело до появи великої кількості залежних і зловживають людей. Це спонукало фармакологів до створення більш безпечних седативних та протисудомних ліків.

Опис інструкції по застосуванню

«Фенобарбітал» (Phenobarbitalum) — це протиепілептичний лікарський препарат. За хімічним складом є похідним барбітурової кислоти у вигляді кристалічного порошку. Речовина добре розчиняється в ефірі і спирті, але погано — у воді.

У Росії препарат випускає кілька фармацевтичних компаній під торговою назвою «Фенобарбітал» і «Люмінал». У кожного виробника реєстраційний номер відрізняється. В Європі ліки відомо, як Luminal. Препарат зареєстрований ВООЗ (всесвітньою організацією охорони здоров’я).

Механізм дії

«Фенобарбітал» відноситься до фармакологічної групи снодійних і седативних засобів, протисудомних препаратів. Механізм дії препарату «Фенобарбітал», наступний.

  • Протисудомна дія відбувається шляхом пригнічення синаптичної передачі нервових імпульсів у вищі відділи ЦНС.
  • Препарат підсилює гальмівну дію GABA (амінокислоти) на передачу нервових імпульсів по синаптичним зв’язкам. Пригнічує їх проведення до сірого речовини мозку на рівні таламуса — до ретикулярної формації.
  • Зменшує збудливість рухових центрів мозку.
  • Заспокійливу і снодійну дію пояснюється пригніченням чутливої зони кори головного мозку, зниженням його функціонального стану.
  • Пригнічує дихання.
  • «Фенобарбітал» впливає на діяльність печінки таким чином, що посилює метаболізм інших лікарських речовин, значить, послаблює їх ефективність. Крім того, знижує рівень білірубіну в крові.

    Період виведення

    При внутрішньому прийомі він засвоюється повністю — 50% зв’язується білками плазми. Через 2 години в крові відзначається максимальна концентрація. Речовина проникає через плаценту.

    «Фенобарбітал» метаболізується (перетворюється) в печінці, а виводиться нирками, причому 25% у незміненому стані. Виділяється з організму дуже повільно — тому, може, кумулироваться. У дорослих період напіввиведення становить 2-4 доби, у новонароджених — до 7 днів.

    Форми випуску

    «Фенобарбітал» проводиться в лікарській формі для ін’єкцій та внутрішнього застосування:

    • таблетки для дорослих 100 мг, дітям 5 і 50 мг;
    • порошок по 50 і 100 мг;
    • 0,2% розчин для ін’єкцій в ампулах — 5 мл у флаконі — 100 мл

    Таблетки розфасовані у контурні упаковки по 6 або 10 штук.

    Комбіновані форми випуску

    В яких ліках міститься фенобарбітал? — Він становить основу широко поширених препаратів:

    • «Валокордин»;
    • «Беллатамінал»;
    • «Андипал»;
    • «Корвалдин»;
    • «Пенталгін»;
    • «Валосердин»;
    • «Пиралгин»;
    • «Паглюферал»;
    • «Седалгін»;
    • «Сантотитралгин»;
    • «Седал-М»;
    • «Теофедрин».

    Фенобарбітал міститься і в Корвалоле — це популярна в народі засіб сприймається як «ліки для серця», але по суті таким не є. Чим шкідливий фенобарбітал Корвалоле? — викликає звикання і залежність. Тому люди збільшують кратність прийому, а це призводить до перевищення дозування. Крім того, препарат знижує когнітивні (пізнавальні) здібності людини, погіршує пам’ять. При психічному розладі погіршує стан хворого. Снодійний ефект від Корвалолу теж незначний. Він лише знижує реактивність нервової системи при емоційному напруженні.

    Фенобарбітал у складі Корвалолу послаблює ефективність інших препаратів, тому що прискорює його метаболізм за рахунок індукції цитохрому P-450. У підсумку від Корвалолу більше шкоди, ніж користі. В якості заспокійливого засобу краще використовувати пустирник, валеріану, мелісу.

    Дозування та кратність прийому

    Лікар призначає «Фенобарбітал» індивідуально в залежності від віку, стану пацієнта, переносимості ліків.

    Дозування, наступна.

  • Для внутрішнього застосування одноразово дорослим 10-200 мг, дітям — від 1 до 10 мг. Для дорослих максимальна разова доза 200 мг, добова — 500 мг.
  • При внутрішньовенному введенні дорослим 100-1400 мг, дітям — від 1 до 20 мг.
  • При внутрішньом’язовому застосуванні дорослим 10-200 мг, дітям — 1-10 мг.
  • Кратність прийому — 1-3 рази на добу — за призначенням лікаря та згідно інструкції по застосуванню.

    Свідчення

    У складі комбінованих препаратів його застосовують як седативний засіб при страху, тривозі, напруженому стані. Але основна дія препарату — протисудомну. До недавнього часу барбітурати були базовими ліками в лікуванні епілепсії. Сьогодні ж, із-за вираженого заспокійливої дії, вони не є терапією першої лінії.

    Показання до застосування Фенобарбіталу, наступні:

    • всі типи судомного синдрому;
    • епілептичний статус при еклампсії, менінгіті, правці;
    • порушення сну;
    • тривожний стан;
    • спастичний параліч;
    • хорея;
    • енцефаліт при вітряній віспі, грипі, краснухи, кору;
    • профілактика та лікування гіпербілірубінемії.

    «Фенобарбітал» для новонароджених застосовується при «желтушке», як її називають в народі. Вона зустрічається на першому тижні життя у 25-50% доношених малюків, і в 70-90% випадків — у дітей, народжених передчасно. Фарбування шкірних покривів в 1-3 добу після появи на світ обумовлено накопиченням в крові надлишкової кількості білірубіну. Він не встигає виводитися з організму із-за незрілості ферментів печінки. У разі високого рівня при недоношеності, гіпоглікемії потрібна невідкладна допомога, тому що непрямий білірубін може вражати кору головного мозку. Допомога дитині полягає в комплексі лікувальних заходів, зокрема, введення препарату «Фенобарбітал». Він підвищує активність ферментів печінки, прискорює виведення білірубіну з організму. Курс лікування становить 4-6 днів.

    Побічні ефекти

    «Фенобарбітал» надає побічні дії на багато органів людини.

  • запаморочення

    Порушення нервової системи проявляється атаксією, ністагмом, запамороченням, галюцинаціями, безсонням. У дітей буває парадоксальна реакція — збуджений стан, гіперактивність.

  • В системі кровотворення спостерігається мегалобластна анемія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія.
  • З боку опорно-рухового апарату — зміна структури кісток у вигляді остеопорозу, рахіту.
  • Вплив на травну систему проявляється нудотою, блювотою і запорами.
  • Серцево-судинна система — зниження артеріального тиску, брадикардія.
  • При тривалому застосуванні препарат порушує функціональну здатність печінки.
  • Алергічні реакції у вигляді висипу, кропив’янки, набряку Квінке. При тривалому застосуванні розвивається дерматит.
  • Барбітурова залежність.
  • Після прийому барбітуратів не можна сідати за кермо транспортного засобу через зниження реакції.

    Протипоказання

    «Фенобарбітал» має наступні протипоказання:

    • підвищена чутливість або непереносимість;
    • тяжке захворювання печінки;
    • гіпертиреоз;
    • міастенія;
    • вагітність та годування груддю;
    • наркотична залежність;
    • органічна патологія нирок з функціональною недостатністю;
    • активний алкоголізм;
    • всі види порфірії, у тому числі в анамнезі;
    • гіперкінези;
    • цукровий діабет;
    • депресія;
    • гіпофункція надниркових залоз;
    • бронхоспастические стану.

    «Фенобарбітал» і алкоголь несумісні — наслідком може бути сильне пригнічення центральної нервової системи аж до зупинки дихання і летального результату.

    У рідко питущих людей прийом спиртних напоїв уповільнює метаболізм Фенобарбіталу, тому сонний ефект і ейфорія розвивається не відразу. Це небезпечно тим, що повільне виведення сприяє кумуляції. У алкоголіків ж, перетворення препарату в печінці і ейфорія настає швидше.

    «Фенобарбітал» має тератогенну дію, тому не застосовується в I триместрі вагітності. У другій половині виношування плоду засіб призначається тільки за життєвими показаннями. У разі прийому препарату матір’ю в період лактації слід припинити годування груддю.

    Вживання в якості наркотичного засобу

    «Фенобарбітал» як наркотик користується у залежних людей особливою популярністю. Він дешевий і доступний в складі комбінованого препарату «Корвалол». Барбітурові наркомани отримують порошок Фенобарбіталу шляхом випарювання з настоянки. Вже через 2 тижні регулярного вживання формується фізична залежність. До Фенобарбіталу швидко розвивається толерантність, із-за чого наркомани збільшують дозу, ризикуючи отримати передозування. При цьому часто відбувається отруєння з летальним результатом.

    Барбітурова залежність змінює особистість людини. Його поведінка стає агресивною, він не в змозі контролювати свої вчинки. Страждає і зовнішній вигляд наркомана, який вживає «Фенобарбітал»:

    • блідість шкіри

      блідість шкірних покривів;

    • безліч гнійників на тілі;
    • обкладений язик;
    • землистий колір пастозного особи;
    • довго незагойні рани;
    • згаслий погляд;
    • ламкі волосся.

    Барбітурова залежність погано піддається лікуванню — людина не може без страждань відмовитися від прийому наркотику (синдром відміни).

    Передозування

    Чим особливо небезпечний «Фенобарбітал»? — високим ризиком передозування. Причиною може бути тривале застосування або перевищення дози у зв’язку зі звиканням.

    Симптоми передозування Фенобарбіталом, наступні:

    • різке запаморочення;
    • нудота

      блювота, нудота;

    • слинотеча;
    • гикавка;
    • рідкісне дихання з перервами;
    • ціаноз шкіри;
    • звуження зіниць, переміняється розширенням.
    • ейфорія;
    • розмиття мови;
    • порушення координації рухів;
    • неконтрольовані потягу.

    В такому стані наслідком передозування Фенобарбіталу у молодих людей часто буває злочинне або аморальну поведінку. У літньому віці підвищується ризик отримання переломів та травм. Водій автомобіля може зробити аварію після передозування. Адже його реакції стають загальмованими.

    При передозуванні Фенобарбіталом може наступити смерть. Одноразова токсична доза становить 0,5–0,75 р. Смертельна доза Фенобарбіталу починається від 2 р, у деяких людей — 8-10 р. Це залежить від толерантності (стійкості) людини до препарату.

    Причини передозування

    При передозуванні небезпеку препарату в сильному отруєнні організму. Це відбувається при наступних ситуаціях.

  • У пацієнтів при постійному прийомі розвивається звикання. Для досягнення лікувального або наркотичного ефекту люди збільшують кількість прийнятого препарату.
  • Прийом великої кількості таблеток з метою суїциду.
  • Передозування у людей з барбітурової наркоманією внаслідок звикання.
  • При подальшому прогресуванні хворий впадає в коматозний стан.

    Перша допомога

    При отруєнні Фенобарбіталом потрібні невідкладні заходи. При легкій інтоксикації можна полегшити стан людини в домашніх умовах.

    Перша допомога при отруєнні Фенобарбіталом полягає в наступних діях.

  • Дворазове промивання шлунка теплою водою — на 1 літр 1 ст. л. солі. Щоб викликати блювоту, потрібно натиснути на корінь язика.
  • Розчинити у воді 30-50 г подрібненого активованого вугілля, випити і через 10 хвилин викликати блювоту.
  • Дати сечогінний з одночасним прийомом рідини.
  • Якщо людина без свідомості, покласти його набік і викликати швидку допомогу.
  • Чим нейтралізувати «Фенобарбітал»? — спеціального антидоту немає. Але антагоністом барбітуратів є препарат «Бемегрид», який відновить пригнічення дихання і кровообігу, стимулює нервову систему.

    Лікування

    Терапія зводиться до виведення ліків з організму. Лікування при отруєнні Фенобарбіталом проводять лікарі в стаціонарі:

    • зондове промивання шлунка;
    • форсований діурез;
    • внутрішньовенне введення лужних розчинів для прискорення виведення Фенобарбіталу;
    • проносні засоби;
    • якщо людина без свідомості, то його приєднують до апарата штучного дихання;
    • протишокові заходи.

    При гострій нирковій недостатності призначається проведення гемодіалізу або перитонеального діалізу.

    Законодавство у сфері обігу Фенобарбіталу

    Препарат чинить сильний вплив на нервову систему людини, тому підлягає таким обмеженням.

  • «Фенобарбітал» відноситься до списку наркотичних та психотропних речовин, а також їх прекурсорів, що підлягають контролю в Росії, згідно з постановою Уряду РФ №78 від 02.2013 р.
  • «Фенобарбітал» — це психотропний засіб. Тому зберігається в лікувальних установах за списком «Б» в сейфі під замком з написом «сильнодіючі».
  • Він входить до списку III — психотропні речовини з обмеженням обігу в РФ.
  • Згідно з конвенцією про психотропних речовинах, «Фенобарбітал» входить до списку IV. Це означає, що ліки, що містять фенобарбітал, заборонені для ввезення в ОАЕ, Америку і Литву. Про це інформовані митні служби.
  • За наказом Моз Росії від 14.07.2003 №308 проводиться медичний огляд водіїв на стан сп’яніння. Відповідно до постанови при виявленні в крові або сечі будь-якої кількості Фенобарбіталу керує транспортним засобом чоловік зізнається, що перебувають у стані наркотичного сп’яніння і позбавляється прав. Не забудьте, що ліки затримується в організмі до 4 діб!
  • В аптеці препарат відпускається тільки за рецептом.
  • «Фенобарбітал» включено до переліку життєво необхідних лікарських речовин згідно з постановою Уряду РФ від 07.12.2011.
  • Аналоги Фенобарбіталу

    На ринку Росії доступні наступні аналоги Фенобарбіталу за складом:

    • «Люмінал»;
    • «Дормирал»;
    • «Барбітал».

    По фармакологічній дії налічується 95 групових аналогів.

    «Фенобарбітал» у медицині застосовується в основному як протиепілептичний засіб. Потрібно пам’ятати, що безрецептурні ліки на основі барбітуратів формують залежність, знижують пам’ять, погіршують ефективність інших препаратів. Швидке звикання до Фенобарбіталу вимагає збільшення дози або кратності прийому. Це створює ризик передозування та отруєння.

    Сподобалася стаття? Поділитися з друзями:
    Здоровий спосіб життя