Антиагреганти – обов’язковий компонент лікування стенокардії напруги II – IV функціональних класів та постінфарктного кардіосклерозу. Це пояснюється їх механізмом дії. Представляємо вашій увазі список препаратів, антиагрегантів.
Зміст
- 1 Механізм дії
- 2 Перелік
- 3 Ацетилсаліцилова кислота
- 4 Дипіридамол
- 5 Тиклопідин
- 6 Клопідогрел
- 7 Блокатори IIb/IIIa рецепторів тромбоцитів
- 8 Абциксимаб
Механізм дії
Ішемічна хвороба серця супроводжується утворенням на стінках артерій атеросклеротичних бляшок. Якщо поверхня такої бляшки пошкоджується, на ній осідають клітини крові – тромбоцити, що закривають утворився дефект. При цьому з тромбоцитів виділяються біологічно активні речовини, що стимулюють подальше осідання цих клітин на бляшці і утворення їх скупчень – тромбоцитарных агрегатів. Агрегати розносяться по коронарних судинах, що призводить до їх закупорки. В результаті виникає нестабільна стенокардія або інфаркт міокарда.
Антиагреганти блокують біохімічні реакції, що призводять до утворення тромбоцитарных агрегатів. Тим самим вони попереджають розвиток нестабільної стенокардії та інфаркту міокарда.
Перелік
У сучасній кардіології застосовуються наступні антиагреганти:
- Ацетилсаліцилова кислота (Аспірин, Тромбо-асс, КардиАск, Плидол, Тромбопол);
- Дипіридамол (Курантил, Парседил, Тромбонил);
- Клопідогрел (Зилт, Плавикс);
- Тиклопідин (Аклотин, Тагрен, Тиклид, Тикло);
- Ламифибан;
- Тирофибан (Агростат);
- Ептифібатид (Интегрилин);
- Абциксимаб (РеоПро).
Існують і готові комбінації цих препаратів, наприклад, Агренокс (дипіридамол + ацетилсаліцилова кислота).
Ацетилсаліцилова кислота
Це речовина пригнічує активність циклооксигенази – ферменту, що підсилює реакції синтезу тромбоксану. Останній є значущим фактором агрегації (склеювання) тромбоцитів.
Аспірин призначається для первинної профілактики інфаркту міокарда при стенокардії напруги II – IV функціональних класів, а також для попередження повторного інфаркту після перенесеного захворювання. Він використовується після операцій на серці та судинах, для профілактики тромбоемболічних ускладнень. Ефект після прийому виникає протягом 30 хвилин.
Призначається препарат у вигляді таблеток по 100 або 325 мг, довгостроково.
Побічні ефекти включають нудоту, блювоту, болі в животі, іноді – виразкові ураження слизової шлунка. Якщо у пацієнта початково була виразкова хвороба шлунка, при використанні ацетилсаліцилової кислоти ймовірно розвиток шлункової кровотечі. Тривалий прийом може супроводжуватися запамороченням, головним болем або іншими порушеннями функції нервової системи. У рідкісних випадках виникає пригнічення системи кровотворення, кровоточивість, ураження нирок і алергічні реакції.
Ацетилсаліцилова кислота протипоказана при ерозіях і виразках шлунково-кишкового тракту, непереносимість нестероїдних протизапальних засобів, нирковій або печінковій недостатності, деяких хворобах крові, гіповітамінозі К. Протипоказанням є вагітність, лактація і вік молодше 15 років.
З обережністю необхідно призначати ацетилсаліцилову кислоту при бронхіальній астмі та інших алергічних захворюваннях.
При використанні ацетилсаліцилової кислоти в малих дозах побічні ефекти її виражені незначно. Ще більш безпечно застосування препарату в микрокристаллизованных формах («Колфарит»).
Дипіридамол
Дипіридамол пригнічує синтез тромбоксану А2, збільшує вміст в тромбоцитах циклічного аденозинмонофосфату, який володіє антиагрегантным ефектом. Одночасно він розширює коронарні судини.
Дипіридамол призначають переважно при захворюваннях судин головного мозку для профілактики інсульту. Він показаний також після операцій на судинах. При ішемічній хворобі серця препарат зазвичай не використовується, так як при розширенні коронарних судин розвивається «феномен обкрадання» — погіршення кровопостачання уражених ділянок міокарда за рахунок поліпшення кровотоку у здорових тканинах серця.
Препарат застосовують довготривало, натщесерце, добову дозу ділять на 3 – 4 прийоми.
Дипіридамол застосовують внутрішньовенно, під час проведення стрес-ехокардіографії.
Побічні ефекти включають диспепсію, почервоніння шкіри обличчя, головний біль, алергічні реакції, м’язові болі, зниження артеріального тиску і почастішання серцебиття. Дипіридамол не викликає утворення виразок у шлунково-кишковому тракті.
Препарат не використовується при нестабільній стенокардії та гострому інфаркті міокарда.
Тиклопідин
Тиклопідин, на відміну від ацетилсаліцилової кислоти, не впливає на активність циклооксигенази. Він блокує активність тромбоцитарных рецепторів, що відповідають за зв’язування тромбоцитів з фібриногеном і фібрином, в результаті чого значно зменшується інтенсивність тромбоутворення. Антиагрегантный ефект настає пізніше, ніж після прийому ацетилсаліцилової кислоти, але він більш виражений.
Препарат призначається для профілактики тромбозів при атеросклерозі судин нижніх кінцівок. 
Його застосовують для попередження інсультів у хворих з цереброваскулярними захворюваннями. Крім того, тиклопідин використовується після операцій на коронарних судинах, а також при непереносимості або протипоказання до застосування ацетилсаліцилової кислоти.
Препарат призначають внутрішньо під час їжі два рази на день.
Побічні ефекти: диспепсія (розлади травлення), алергічні реакції, запаморочення, порушення функції печінки. У рідкісних випадках можлива поява кровоточивості, лейкопенії або агранулоцитозу. Під час прийому ліків необхідно регулярно контролювати функцію печінки. Тиклопідин не можна приймати разом з антикоагулянтами.
Ліки можна приймати під час вагітності та лактації, хворобах печінки, геморагічному інсульті, високий ризик кровотечі при виразковій хворобі шлунка і 12-палої кишки.
Клопідогрел
Препарат необоротно блокує агрегацію тромбоцитів, запобігаючи ускладнення атеросклерозу коронарних судин. Його призначають після перенесеного інфаркту міокарда, а також після операцій на коронарних судинах. Клопідогрел більш ефективно, ніж ацетилсаліцилова кислота, попереджає інфаркт міокарда, інсульт і раптову коронарну смерть у хворих з ішемічною хворобою серця.
Препарат призначається всередину один раз на день незалежно від прийому їжі.
Протипоказання і побічні ефекти препарату ті ж, що у тиклопідину. Однак клопідогрел рідше надає несприятливий вплив на кістковий мозок з розвитком лейкопенії або агранулоцитозу. Препарат не призначають дітям до 18 років.
Блокатори IIb/IIIa рецепторів тромбоцитів
В даний час ведеться пошук препаратів, ефективно і вибірково пригнічують агрегацію тромбоцитів. В клініці вже застосовується ряд сучасних засобів, що блокують тромбоцитарные рецептори – ламифибан, тирофибан, ептифібатид.
Ці препарати вводяться внутрішньовенно при гострому коронарному синдромі, а також під час черезшкірної транслюмінальної коронарної ангіопластики.
Побічні ефекти включають розвиток кровоточивості і тромбоцитопенію.
Протипоказання: кровотечі, аневризми судин і серця, значна артеріальна гіпертензія, тромбоцитопенія, печінкова або ниркова недостатність, вагітність і лактація.
Абциксимаб
Це сучасний антиагрегант, який є синтетичним антитілом до тромбоцитарным IIb/IIIa рецепторів, що відповідають за їх зв’язування з фібриногеном та іншими адгезивними молекулами. Препарат викликає виражений антитромботичний ефект.
Дія препарату при внутрішньовенному введенні настає дуже швидко, але триває недовго. Його використовують у вигляді інфузії спільно з гепарином та ацетилсаліциловою кислотою при гострому коронарному синдромі та операції на коронарних судинах.
Протипоказання і побічні ефекти препарату ті ж, що і у блокаторів IIb/IIIa рецепторів тромбоцитів.
