Майже всі пацієнти кардіолога так чи інакше стикалися з аритміями різного роду. Сучасна фармакологічна промисловість пропонує безліч противоаритмических препаратів, характеристики і класифікацію яких розглянемо в цій статті.
Антиаритмічні засоби поділяються на чотири основних класу. I клас додатково ділиться на 3 підкласи. В основі цієї класифікації лежить дія препаратів на електрофізіологічні властивості серця, тобто на здатність клітин виробляти і проводити електричні сигнали. Препарати кожного класу діють на свої «точки прикладання», тому їх ефективність при різних аритміях відрізняється.
У стінки клітин міокарда і провідної системи серця є велике число іонних каналів. Через них йде рух іонів калію, натрію, хлору та інших усередину клітини і з неї. Рух заряджених частинок формує потенціал дії, тобто електричний сигнал. Дію антиаритмічних препаратів заснована на блокаді тих чи інших іонних каналів. У результаті припиняється протягом іонів, і пригнічується вироблення патологічних імпульсів, які викликають аритмію.
Класифікація антиаритмічних препаратів:
- I клас – блокатори швидких натрієвих каналів:
1. ІА – хінідин, новокаїнамід, дизопірамід, гилуритмал;
2. ІВ – лідокаїн, пиромекаин, тримекаїн, токаинид, мексилетин, дифенін, априндин;
3. ІС – етацизин, етмозин, боннекор, пропафенон (ритмонорм), флекаїнід, лоркаинид, аллапинин, индекаинид.
II клас – бета-адреноблокатори (пропранолол, метопролол, ацебуталол, надолол, піндолол, есмолол, алпренолол, тразікор, корданум).- III клас – блокатори калієвих каналів (аміодарон, бретилія тозилат, соталол).
- IV клас – блокатори повільних кальцієвих каналів (верапаміл).
- Інші антиаритмічні препарати (натрію аденозинтрифосфат, калію хлорид, магнію сульфат, серцеві глікозиди).
II клас – бета-адреноблокатори (пропранолол, метопролол, ацебуталол, надолол, піндолол, есмолол, алпренолол, тразікор, корданум).Зміст
- 1 Блокатори швидких натрієвих каналів
- 1.1 Препарати ІА класу
- 1.1.1 Хінідин
- 1.1.2 Новокаїнамід
- 1.2 Препарати ІВ класу
- 1.3 Препарати ІС класу
- 1.1 Препарати ІА класу
- 2 Бета-адреноблокатори
- 3 Блокатори калієвих каналів
- 4 Блокатори повільних кальцієвих каналів
- 5 Інші антиаритмічні засоби
Блокатори швидких натрієвих каналів
Ці ліки блокують натрієві іонні канали і припиняють надходження натрію в клітку. Це призводить до уповільнення проходження хвилі збудження по міокарду. В результаті зникають умови для швидкої циркуляції патологічних сигналів в серці, аритмія припиняється.
Препарати ІА класу
Препарати ІА класу призначаються при суправентрикулярної і шлуночкової екстрасистолії, а також для відновлення синусового ритму при фібриляції передсердь (миготливої аритмії) і для профілактики повторних її нападів. Вони показані для лікування і профілактики суправентрикулярних і шлуночкових тахікардій.
Найбільш часто з цього підкласу використовують хінідин та новокаїнамід.
Хінідин
Хінідин застосовується при пароксизмальній суправентрикулярній тахікардії і пароксизмах 
фібриляції передсердь для відновлення синусового ритму. Призначається він частіше в таблетках. З побічних ефектів можна зазначити розлади травлення (нудота, блювота, рідкий стілець), головний біль. Використання цих ліків може сприяти зменшенню кількості тромбоцитів у крові. Хінідин може викликати зниження скоротливості міокарда та сповільнення внутрішньосерцевої провідності.
Найнебезпечніше побічна дія – розвиток особливої форми шлуночкової тахікардії. Вона може бути причиною раптової смерті хворого. Тому лікування хінідином необхідно проводити під наглядом лікаря і контролем електрокардіограми.
Хінідин протипоказаний при атріовентрикулярної і внутрішньошлуночкової блокади, тромбоцитопенії, інтоксикації серцевими глікозидами, серцевої недостатності, артеріальної гіпотензії, вагітності.
Новокаїнамід
Цей препарат застосовується за тими ж свідченнями, що і хінідин. Він досить часто призначається внутрішньовенно для купірування пароксизму фібриляції передсердь. При внутрішньовенному введенні препарату може різко знизитися артеріальний тиск, тому вводять розчин дуже повільно.
Побічні ефекти препарату включають нудоту і блювання, колапс, зміни в крові, порушення функції нервової системи (головний біль, запаморочення, іноді сплутаність свідомості). При постійному застосуванні можливий розвиток волчаночноподобного синдрому (артрити, серозіти, лихоманка). Ймовірно розвиток мікробної інфекції в порожнині рота, що супроводжується кровоточивістю ясен і повільним загоєнням виразок і ранок. Новокаїнамід здатний викликати алергічну реакцію, першою ознакою якої буває м’язова слабкість при введенні препарату.
Введення препарату протипоказано на тлі атріовентрикулярної блокади, при важкої серцевої або ниркової недостатності. Він не повинен застосовуватися при кардіогенному шоку та артеріальної гіпотензії.
Препарати ІВ класу
Ці ліки мало впливають на синусовий вузол, передсердя і атриовентрикулярное з’єднання, тому при суправентрикулярних аритміях вони неефективні. Препарати ІВ класу застосовуються для лікування шлуночкових порушень ритму (екстрасистолія, пароксизмальна тахікардія), а також для терапії аритмій, спричинених глікозидного інтоксикацією (передозуванням серцевих глікозидів).
Найбільш часто використовуваний препарат цього класу – лідокаїн. Він вводиться внутрішньовенно для лікування тяжких шлуночкових порушень ритму, в тому числі при гострому інфаркті міокарда.
Лідокаїн може викликати порушення функції нервової системи, що проявляється судомами, запамороченням, порушенням зору та мовлення, розладом свідомості. При введенні великих доз можливе зниження скоротливості серця, уповільнення ритму або аритмії. Ймовірно розвиток алергічних реакцій (ураження шкіри, кропив’янка, набряк Квінке, свербіж шкіри).
Застосування лідокаїну протипоказано при синдромі слабкості синусового вузла, атріовентрикулярній блокаді. Він не призначається при важких суправентрикулярних аритміях через ризик розвитку фібриляції передсердь.
Препарати ІС класу
Ці ліки подовжують внутрисердечную провідність, особливо в системі Гіса-Пуркіньє. Ці кошти мають виражений аритмогенный ефект, тому їх застосування в даний час обмежений. З медикаментів цього класу використовується в основному ритмонорм (пропафенон).
Цей препарат застосовується для лікування шлуночкових і суправентрикулярних аритмій, у тому числі при синдромі Вольфа-Паркінсона-Уайта. У зв’язку з ризиком аритмогенного ефекту, ліки має використовуватися під контролем лікаря.
Крім аритмій, препарат може викликати погіршення скоротливості серця та прогресування серцевої недостатності. Ймовірно поява нудоти, блювоти, металевого присмаку в роті. Не виключено запаморочення, порушення зору, депресія, безсоння, зміни в аналізі крові.
Бета-адреноблокатори
При підвищенні тонусу симпатичної нервової системи (наприклад, при стресах, вегетативних розладах, гіпертонічної хвороби, ішемічної хвороби серця) в кров виділяється велика кількість катехоламінів, зокрема, адреналіну. Ці речовини стимулюють бета-адренорецептори міокарда, приводячи до електричної нестабільності серця і розвитку аритмій. Основний механізм дії бета-блокаторів полягає в запобіганні надмірній стимуляції цих рецепторів. Таким чином, ці препарати захищають міокард.
Крім того, бета-адреноблокатори знижують автоматизм і збудливість клітин, складових провідну систему. Тому під їх впливом сповільнюється серцевий ритм.
Уповільнює атріовентрикулярну провідність, бета-блокатори знижують частоту скорочень серця при фібриляції передсердь.
Бета-адреноблокатори застосовуються в лікуванні фібриляції і тріпотіння передсердь, а також для купірування та профілактики суправентрикулярних аритмій. Вони допомагають впоратися і з синусової тахікардії.
Шлуночкові аритмії гірше піддаються лікуванню цими препаратами, за винятком випадків, чітко пов’язаних з надлишком катехоламінів у крові.
Найбільш часто для лікування порушень ритму застосовуються анаприлін (пропранолол) і метопролол.
До побічних ефектів цих препаратів відносять зниження скоротливості міокарда, уповільнення пульсу, розвиток атріовентрикулярної блокади. Ці ліки можуть викликати погіршення периферичного кровообігу, похолодання кінцівок.
Застосування пропранололу веде до погіршення бронхіальної прохідності, що важливо для хворих з бронхіальною астмою. У метопрололу це властивість виражена слабше. Бета-блокатори здатні обтяжувати перебіг цукрового діабету, приводячи до підвищення рівня глюкози в крові (особливо пропранолол).
Ці медикаменти впливають і на нервову систему. Вони здатні викликати запаморочення, сонливість, погіршення пам’яті і депресію. Крім того, вони змінюють нервово-м’язову провідність, будучи причиною слабкості, стомлюваності, зниження сили м’язів.
Іноді після прийому бета-блокаторів відзначаються шкірні реакції (висип, свербіж, алопеція) та зміни з боку крові (агранулоцитоз, тромбоцитопенія). Прийом цих засобів у деяких чоловіків призводить до розвитку еректильної дисфункції.
Слід пам’ятати про можливість синдрому відміни бета-блокаторів. Він проявляється у формі ангінозних нападів, шлуночкових порушень ритму, підвищення артеріального тиску, почастішання пульсу, зниження переносимості фізичного навантаження. Тому скасовувати ці медикаменти потрібно повільно, протягом двох тижнів.
Бета-адреноблокатори протипоказані при гострій серцевій недостатності (набряк легенів, кардіогенний шок), а також при тяжких формах хронічної серцевої недостатності. Не можна їх застосовувати при бронхіальній астмі і інсулінозалежному цукровому діабеті.
Протипоказаннями є також синусова брадикардія, атріовентрикулярна блокада II ступеня, зниження систолічного артеріального тиску нижче 100 мм рт. ст.
Блокатори калієвих каналів
Ці засоби блокують калієві канали, сповільнюючи електричні процеси в клітинах серця. Найбільш часто застосовуваний препарат з цієї групи – аміодарон (кордарон). Крім блокади калієвих каналів, він діє на адренергічні та М-холінорецептори, пригнічує зв’язування тиреоїдного гормону з відповідним рецептором.
Кордарон повільно накопичується в тканинах і так само повільно з них вивільняється. Максимальний ефект досягається лише через 2 – 3 тижні після початку лікування. Після відміни препарату антиаритмічну дію кордарону також зберігається протягом щонайменше 5 днів.
Кордарон застосовується для профілактики та лікування суправентрикулярних та шлуночкових аритмій, миготливої аритмії, порушень ритму на фоні синдрому Вольфа-Паркінсона-Уайта. Він використовується для запобігання загрозливих для життя шлуночкових аритмій у хворих з гострим інфарктом міокарда. Крім того, кордарон можна застосовувати при постійної фібриляції передсердь для зменшення частоти скорочень серця.
При тривалому прийомі препарату можливий розвиток інтерстиціального фіброзу легенів, фотосенсибілізації, зміни кольору шкіри (можливе фарбування в фіолетовий колір). Може бути змінена функція щитовидної залози, тому при лікуванні цим препаратом необхідно контролювати рівень тиреоїдних гормонів. Іноді з’являються порушення зору, головні болі, порушення сну і пам’яті, парестезії, атаксія.
Кордарон може бути причиною синусової брадикардії, уповільнення внутрішньосерцевої провідності, а також нудоти, блювання та запорів. Аритмогенный ефект розвивається у 2 – 5% хворих, які приймають ліки. Кордарон має эмбриотоксичностью.
Цей препарат не призначається при вихідній брадикардії, порушення внутрішньосерцевої провідності, подовження інтервалу Q-T. Він не показаний при артеріальній гіпотензії, бронхіальній астмі, хворобах щитовидної залози, вагітність. При комбінації кордарону з серцевими глікозидами дозу останніх необхідно зменшити у два рази.
Блокатори повільних кальцієвих каналів
Ці засоби блокують повільний струм кальцію, знижує автоматизм синусового вузла і пригнічуючи ектопічні вогнища в передсердях. Основним представником цієї групи є верапаміл.
Верапаміл призначається для купірування та профілактики пароксизмів суправентрикулярної тахікардії, при лікуванні суправентрикулярної екстрасистолії, а також для зниження частоти скорочень шлуночків при фібриляції та тріпотіння передсердь. При шлуночкових порушеннях ритму верапаміл неефективний. Побічні ефекти препарату включають синусову брадикардію, атріовентрикулярну блокаду, артеріальну гіпотензію, у деяких випадках – зниження скорочувальної здатності серця.
Верапаміл протипоказаний при атріовентрикулярній блокаді, тяжкої серцевої недостатності та кардіогенного шоку. Препарат не слід використовувати при синдромі Вольфа-Паркінсона-Уайта, так як це призведе до збільшення частоти скорочень шлуночків.
Інші антиаритмічні засоби
Натрію аденозинтрифосфат уповільнює провідність в атриовентрикулярном вузлі, що дозволяє використовувати його для лікування суправентрикулярних тахікардій, у тому числі на тлі синдрому Вольфа -Паркінсона-Уайта. При його введенні часто виникає почервоніння обличчя, задишка, що давить біль в грудях. У деяких випадках з’являється нудота, металевий присмак у роті, запаморочення. У ряду хворих може розвинутися шлуночкова тахікардія. Препарат протипоказаний при атріовентрикулярній блокаді, а також при поганій переносимості цього кошти.
Препарати калію допомагають зменшити швидкість електричних процесів у міокарді, а також пригнічують механізм re-entry. Хлорид калію застосовується для лікування і профілактики майже всіх суправентрикулярних і шлуночкових порушень ритму, особливо у випадках гіпокаліємії при інфаркті міокарда, алкогольної кардіоміопатії, інтоксикації серцевими глікозидами. Побічні ефекти – уповільнення пульсу і атріовентрикулярної провідності, нудота і блювота. Одним з ранніх ознак передозування калію є парестезії (порушення чутливості, «мурашки» в пальцях кистей). Препарати калію протипоказані при нирковій недостатності та атріовентрикулярної блокади.
Серцеві глікозиди можуть застосовуватися для лікування суправентрикулярних тахікардій, 
відновлення синусового ритму або зниження частоти скорочень шлуночків при фібриляції передсердь. Ці препарати протипоказані при брадикардії, внутрішньосерцевих блокадах, пароксизмальної шлуночкової тахікардії при синдромі Вольфа-Паркінсона-Уайта. При їх використанні необхідно стежити за появою ознак дигіталісної інтоксикації. Вона може проявлятися нудотою, блюванням, болем в животі, порушеннями сну та зору, головним болем, носовими кровотечами.
