Серед препаратів, що призначаються при різних захворюваннях серця, ?-адреноблокатори займають одне з провідних місць. Їх призначають і при стенокардії та ІХС, і при гострій і хронічній серцевій недостатності, і при підвищеному артеріальному тиску. На чому ж заснована їхня ефективність?
Адренорецептори і механізм дії БАБ
Гормон адреналін виконує в організмі важливу функцію адаптації до стресових ситуацій. Він впливає на різні органи – звужує периферичні артерії і розширює коронарні і мозкові, збільшує частоту серцевих скорочень, розширює бронхи. Все це потрібно для того, щоб в критичній ситуації забезпечити максимально можливе кровопостачання життєво важливих органів – серця та легенів. А в спокійному стані невеликі дози адреналіну врівноважують вплив блукаючого нерва, яке полягає в зниженні ЧСС і артеріального тиску.
Для забезпечення таких різноманітних функцій адреналіну, до нього існує кілька типів рецепторів. ?-адренорецептори розташовуються в периферичних судинах і забезпечують їх звуження під впливом адреналіну. ?-рецептори знаходяться в серце (викликають збільшення ЧСС), коронарних судинах і бронхах (викликають їх розширення).
?-адреноблокатори впливають на ?-адренорецептори, знижує їх чутливість до адреналіну. Їх основна мета в тому, щоб знизити вплив адреналіну на ЧСС, при цьому підвищується роль блукаючого нерва, який надає гальмує дію, серцевий викид знижується, разом з ним знижується і артеріальний тиск. Побічний ефект БАБ – це їх вплив на адренорецептори бронхів, що може провокувати бронхоспазм, тому одне з головних вимог, що пред’являються до цих препаратів – висока вибірковість дії.
Показання до застосування і режим прийому
БАБ призначаються для того, щоб знизити частоту і силу серцевих скорочень, подовжити діастолу – період розслаблення серцевого м’яза. При цьому зменшується потреба серця в кисні, знижується артеріальний тиск і ризик розвитку аритмій, поліпшується кровопостачання ішемізованих ділянок серця, пацієнт починає легше переносити фізичні навантаження, поліпшується його самопочуття.
Ці препарати застосовуються при:
- Стенокардії – для зниження потреби серця в кисні і поліпшення кровопостачання ішемізованих ділянок, а також для запобігання розвитку інфаркту.
- Інфаркті міокарда – для більш швидкого і повного відновлення кровопостачання уражених ділянок міокарда, снжения ризику ускладнень і повторного інфаркту.
- Артеріальної гіпертензії – для поступового зниження і контролю артеріального тиску.
- Тахікардіях різного походження – для зниження ЧСС, уповільнення прогресування основного захворювання, що стало причиною аритмії.
- Хронічної серцевої недостатності – зниження потреби серця в кисні і подовження діастоли, зниження ризику розвитку аритмій, уповільнення прогресування захворювання.
Препарати мають властивість накопичуватися в організмі, тому їх ефективність з часом зростає, і є можливість знизити дозу, якщо пацієнт приймає їх тривалий час. Вони не викликають лікарської стійкості, і їх ефективність з часом не знижується. Для більшої частини БАБ описаний синдром відміни – при різкій відміні препарату симптоми хвороби проявляються більш яскраво. З цієї причини ?-адреноблокатори потрібно відміняти поступово.
Призначати їх великими дозами на тривалий термін не має сенсу, згодом дозу знижують. Якщо ефективність виявляється недостатньою, то БАБ комбінують з іншими препаратами. Важливо дотримувати режим прийому, оскільки нерегулярний прийом БАБ знижує їх ефективність.
Побічні ефекти, передозування та протипоказання
Оскільки ?-адренорецептори знаходяться не тільки в серці, але і в бронхах, то один з побічних ефектів – бронхоспазм. Він особливо виражений у препаратів першого покоління (пропранолол, надолол). При цьому ті ж препарати володіють більш вираженим гіпотензивним ефектом. Для усунення цього ефекту існують кардіоселективні БАБ – бетопролол, карведилол та інші.
З боку серцево-судинної системи можливе надмірне зниження тиску, зниження ЧСС нижче 50 уд/хв (синусова брадикардія), зниження кровотоку в нирках і кінцівках, атріовентрикулярна блокада.
БАБ проникають через гематоенцефалічний бар’єр, і можуть викликати головні болі, погіршення пам’яті, перепади настрою, апатію, можуть сприяти розвитку депресії.
При цукровому діабеті БАБ пригнічують вироблення інсуліну і знижують мобілізацію глюкози з печінки, таким чином вони можуть одночасно викликати гіпоглікемію і знижувати ефективність інсулінотерапії.
З цієї причини БАБ не можна або необхідно призначати з великою обережністю:
- У пацієнтів з бронхіальною астмою – тільки кардіоселективні, і тільки при легкій або середньотяжкій формі.
- При аритміях потрібен індивідуальний підбір дози.
- При захворюваннях нирок – тільки надолол, який не впливає на нирковий кровообіг.
- При синдромі Рейно застосовувати БАБ небажано.
- При депресії та інших психічних захворюваннях.
- При цукровому діабеті бажано приймати тільки кардіоселективні препарати або замінити БАБ іншими гіпотензивними засобами.
Якщо при прийомі БАБ виникають побічні ефекти, необхідно відразу ж проконсультуватися з лікарем, для того, щоб скорегувати дозу препарату або замінити один препарат іншим, більш безпечним.