Fenofibrat
У фармакології існує кілька лікарських груп, здатних знижувати рівень ліпідів (органічних жирів)у крові: іонообмінні катіонні смоли (секвестранты жовчних кислот), інгібітори всмоктування стеролів у кишечнику, антиоксиданти, нікотинова кислота, статини, фібрати. Остання група – це похідні фіброєвої кислоти, ефективні препарати, що пригнічують утворення тригліцеридів (різновиди ліпідів) в печінці і прискорюють їх виведення з крові. Фібрати також називають дериватами – похідними.
Фібрати як ліки позиціонують себе для зниження холестерину, посідаючи другу сходинку терапевтичного рейтингу популярності після статинів. Проте порівнювати ці лікарські засоби не зовсім коректно, так як кожне з них має свою неповторність та індивідуальність для кожного конкретного випадку. Захисна функція фібратів від холестерину різна в залежності від їх видів, розташованих по класифікації в певному порядку і мають свої характеристики.
Отже, що таке фібрати ми з’ясували, тепер можна ознайомитися з процесом поведінки цих речовин в організмі.
Дія препарату
Механізм дії цих речовин заснований на підвищенні активності особливого ферменту – ліпопротеінліпази, – який розщеплює ліпопротеїни низької і дуже низької щільності (ЛПНЩ, ЛПДНЩ), запобігаючи розвитку атеросклерозу. У той же час застосування похідних фіброєвої кислоти призводить до деякого підвищення хорошого холестерину (ЛПВЩ). Окремі види фібратів сприяють метаболічних процесів в печінці, тобто життєво важливим обмінів речовин, що перешкоджає зростанню ЛПНЩ.
У результаті дія фібратів на організм призводить до зниження тригліцеридів на 20-50%, холестерину – на 10-15%. При цьому, як вже було сказано, спостерігається зростання ЛПВЩ, що сприяє зміцненню внутрішніх стінок кровоносних артерийи забезпечує протизапальну дію на судини у цілому.
Багаторічний досвід фибратотерапии в медицині свідчить про позитивному впливі на пацієнтів комбінації фібратів та нікотинової кислоти, що знижує ризик смертності. При необхідності для посилення фармакологічного ефекту похідні фіброєвої кислоти поєднують із секвестрантами жовчних кислот або статинами.
Наявність ряду побічних ефектів, про які буде сказано пізніше, віковим пацієнтам необхідно призначати фібрати з обережністю, коригуючи в окремих випадках добову дозу.
Фармакокінетика (хімічні процеси в організмі) речовини характеризується наступним чином: активне всмоктування та біодоступність (ступінь засвоюваності), широкий спектр періоду напіввиведення.
Дія фібратів на організм, тобто їх фармакодинаміка, обумовлена зниженням синтезу тригліцеридів, підвищенням активності розщеплення поганого холестерину і пригнічення його освіти.
У числі гіполіпідемічних засобів дані лікарські препарати зарекомендували себе як речовини для лікування низького рівня ЛПВЩ, підвищеної кількості тригліцеридів при дещо завищений ЛПНЩ. Ліки підбирається за певною схемою з урахуванням прийому постійних препаратів, а також нерідко комбінується з речовинами аналогічної групи.
Які препарати відносяться до групи
До препаратів групи похідних фіброєвої кислоти відносяться: клофібрат, гемфіброзил, безафібрат, ципрофибрат, фенофібрат. Перший з цього списку, клофібрат, не заборонений у Росії, але не має практичного застосування у зв’язку з важкими побічними ефектами: утворенням жовчних каменів, яскраво вираженою міопатією (нервово-м’язової патологією), а тривалий прийом може викликати летальний результат при наявності додаткових захворювань.
Група розглянутих препаратів має різні призначення, дози, періоди лікування і рекомендується тільки лікарем.
Препарат трайкор
Торговими назвами похідних фіброєвої кислоти є не тільки 5 зазначених видів, але і їх аналоги: липанор, липантил, трайкор і багато інших. Наприклад, у гемфиброзила основні назви препаратів-аналогів: лопід, гевилон, нормолит.
Застосування препарату
Згідно інструкції по застосуванню фибрат гемфіброзил виробляється у таблетках 450 та 650 мг, а також в капсулах. Призначають дворазове застосування по 600 мг або одноразове – 900 мг. Ліки приймають за півгодини до їди. Максимальна добова доза становить 1500 мг. Лікуватися необхідно кілька місяців з систематичним контролем рівня ліпідів у крові.
Препарат починає діяти раніше, ніж через тиждень, досягаючи максимального терапевтичного ефекту через 1 місяць. Якщо прийом було пропущено, то ліки слід прийняти якомога швидше, але не поєднувати з наступною дозою. При необхідності терапію можна повторити.
Якщо організм не реагує на гемфіброзил протягом 3 місяців, то препарат відміняють. При виявленні холелітіазу (жовчнокам’яної хвороби) лікування слід припинити.
Аналогами гемфиброзила є гевилон, иполипид, нормолит, лопід, регулип.
Безафібрат випускається в таблетках по 200 мг та його різновид ретард – по 400 мг. Призначення початкової добової дози безафибрата– 200-300 мг у два-три прийоми. Вживається до їжі, тривалість лікування прописується на 20-30 днів. Через місяць терапію повторюють. Ретард приймають раз на добу по 1 таблетці, після нормалізації рівня ліпідів дозу зменшують вдвічі і ділять на 2 прийоми на добу.
Аналоги безафибрата: безамидин, безифал, оралипин,безалин, дифатерол, цедур.
Фенофібрат реалізується в продажу як в звичайній, так і в мікронізованої лікарській формі (у вигляді нано-частинок), що забезпечує ефективність фармакокінетичних властивостей: всмоктування, біодоступність, період виведення. Препарат звичайної форми призначають по 100 мг тричі на добу, у разі використання нано-форми прийом – 1 раз щодоби, доза 200 мг. Фенофібрат показаний до тривалого застосування у поєднанні з дієтою.
Поєднання фенофибрата і циклоспорину може призвести до захворювання нирок. Щоб уникнути цього, необхідно суворо контролювати стан організму і одразу ж скасувати фенофібрат при незадовільних аналізах. Засіб призначають у мінімальній дозі при одночасному лікуванні нефротоксичними препаратами, то є небезпечними для діяльності нирок.
Аналоги фенофибрата – липантил, трайкор, грофибрат.
Ципрофибрат на відміну від інших препаратів свого класу є пролонгованим, тобто із збільшеною тривалістю дії, що дозволяє зменшити частоту прийому та тривалість курсу, що позначається на зниженні побічних ефектів.
Ліки випускається в капсулах по 100 мг, прийом – одноразово на добу по 1-2 капсулі. Через кілька місяців може бути призначена комбінована терапія. У перший рік лікування кожні 2-3 місяці необхідно перевіряти активність печінкових ферментів у плазмі крові.
Аналог ципрофибрата – липанор.
Показання до застосування
Деривати фіброєвої кислоти показані пацієнтам з гіпертригліцеридемією (підвищеному вмісті тригліцеридів), сімейної комбінованої дислипидемией (порушенням балансу ліпідів у крові, обумовленого спадковістю і способом життя), діабетичної дислипидемией – ускладненням при діабеті, зумовлене порушенням обміну речовин.
При необхідності підвищити рівень ЛПВЩ призначають безамидин або безалип, які в даному випадку дають більш значущий ефект, ніж статини. При значному підвищенні тригліцеридів показаний гемфіброзил.
Препарат липантил вживають при одночасній наявності в організмі гіперліпідемії і подагри. Причиною подагри є надлишок сечової кислоти – продукту розпаду нуклеїнових кислот. Лікарський засіб коригує рівень сечової кислоти на 10-30% при її підвищеному вмісті.
Такі види фібратів, як безафібрат і гемфіброзил, застосовуються при атеросклерозі як засіб, що знижує розвиток хвороби. Фенофібрат призначають для аналогічного лікування на тлі цукрового діабету 2-го типу.
Для запобігання серцевих нападів показано похідні фіброєвої кислоти, якщо у хворого підвищений вміст у крові тригліцеридів і знижений рівень ЛПВЩ.
Препарат показаний до застосування також при вузловому ксантоматозе – великих утвореннях у вигляді потовщення на шкірі, суглобах і сухожиллях як результат порушення ліпідного обміну.
При метаболічному синдромі (комплексі порушень в організмі), що є фактором ризику розвитку серцево -судинних захворювань, прописуються фібрати. Застосування похідних фіброєвої кислоти в поєднанні з постійною диетойрекомендовано при ожирінні, яке виникає на тлі метаболічного синдрому.
Протипоказання
Препарат добре переноситься, але невелика категорія хворих, складова всього 5-10%, може відчувати побічні ефекти: біль у ділянці живота, порушення перетравлювання їжі, головний біль, безсоння, шкірні висипи.
Нечасті побічні дії виявляються також у вигляді підвищення рівня трансаміназ (порушення роботи печінки, серця, головного мозку, скелетних м’язів). Тому застосування препарату повинне бути грамотним і обережним.
Фібрати протипоказані хворим з жовчнокам’яною хворобою, так як при тривалому прийомі ліків, особливо безафибрата і гемфиброзила, підвищується літогенність жовчі, тобто ризик утворення каменів.
Микронизированная форма фенофибрата – препарат нового покоління в своїй групі – має протипоказання при печінковій недостатності, цирозі печінки, спадкових захворюваннях з порушенням обміну речовин (галактоземии, фруктоземии), підвищеної чутливості до ліків, алергічної реакції на арахіс і лецитин сої.
Протипоказаннями для прийому фібратів нового покоління є тяжка ниркова недостатність, захворювання жовчного міхура, вагітність і лактація, вік до 18 років. Похідні фіброєвої кислоти четвертого (нового) покоління слід уважно призначати алкоголезависимым пацієнтам, особам похилого віку.
Лікарські засоби 3-го покоління (фенофібрат звичайної форми і ципрофибрат) можуть підвищувати рівень креатиніну (кінцевого продукту білкового обміну), що посилює хронічну ниркову недостатність. Тому хворим з таким діагнозом дані препарати повинні призначатися з граничною обережністю.
Терапія сучасними фібратами, наприклад, фенофибратом стикається з побічними ефектами досить рідко: трохи більше одного випадку на 100 пацієнтів.
Ціна
Ціна фібратів залежить від виду препаратів цього класу, також різниться вартість оригінального лікарського засобу і його аналога.
Наприклад, бефизал200мг (аналог безафибрата) можна купити за 1650 руб. в середньому, гемфіброзил 600мг – за 1250 руб. Трайкор 145мг (фенофібрат) є у продажу за ціною від 747 до 873 руб. Липантил 200М (фенофібрат) в капсулах 200 мг продається за 870 – 934 руб., липанор (ципрофибрат) в капсулах 100 мг через 846 руб. в середньому.
Практичне застосування призначених фібратів дає успішні результати, про що свідчать позитивні відгуки хворих з цукровим діабетом, ризиком ампутації, ретинопатії (порушення кровопостачання сітківки ока) та інших випадках.
У пацієнта з серцево — судинним захворюванням, брав фібрати, покращився стан і результати обстеження. Капілярні ускладнення діабету, які могла провокувати хворобу, були попереджені за допомогою фібратів у іншого пацієнта.
Відгукуючись про трайкоре, покупці відзначають, що в терапії цими ліками можна робити перерву, який не відображається на ефективності лікування, тоді як ряд препаратів від холестерину слід приймати протягом всього життя.
Фібрати – лікарська лінія, достойно зарекомендувала себе в лікуванні пацієнтів з підвищеним рівнем холестерину.
[warning]Застосування цих засобів у кожному клінічному випадку повинно бути лабораторно обґрунтовано, тоді вони покажуть на практиці всі свої позитивні властивості.[/warning]
