Сартани: список препаратів

Зміст

Сартани, або блокатори рецепторів до ангіотензину II (БРА), з’явилися в результаті поглибленого вивчення патогенезу хвороб серцево-судинної системи. Це перспективна група лікарських засобів, вже займає міцні позиції в кардіології. Про те, що це за препарати, ми і поговоримо в даній статті.

Зміст

1 Механізм дії
2 Класифікація
3 Показання до застосування
4 Додаткові клінічні ефекти
5 Побічні ефекти і протипоказання

Механізм дії

При зниженні артеріального тиску і нестачі кисню (гіпоксії) в нирках утворюється особлива речовина – ренін. Під його впливом неактивний ангиотензиноген перетворюється в ангіотензин I. Останній, під дією ангіотензинперетворюючого ферменту, трансформується в ангіотензин II. Така широко застосовувана група ліків, як інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту, діє саме на цю реакцію.

Ангіотензин II володіє високою активністю. Зв’язуючись з рецепторами, він викликає швидке і стійке підвищення артеріального тиску. Очевидно, що рецептори до ангіотензину II – відмінна мішень для терапевтичного впливу. БРА, або сартани, діють саме на вказані рецептори, запобігаючи гіпертонію.

Ангіотензин I перетворюється в ангіотензин II не тільки під дією ангіотензинперетворюючого ферменту, але і в результаті дії інших ферментів – химаз. Тому інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту не можуть повністю блокувати звуження судин. БРА в цьому відношенні є більш ефективними препаратами.

Класифікація

За хімічною будовою розрізняють чотири групи сартанов:

лозартан, ірбесартан та кандесартан відносяться до бифениловым похідним тетразолу;
телмисартан – небифениловое похідне тетразолу;
эпросартан – небифениловый нететразол;
валсартан – нециклічне з’єднання.

Застосовувати сартани стали лише в 90-х роках ХХ століття. Зараз існує досить багато торгових найменувань основних засобів. Ось їх неповний перелік:

лозартан: блоктран, вазотенз, зисакар, карзартан, козаар, лозап, лозарел, лозартан, лориста, лосакор, лотор, презартан, реникард;
эпросартан: теветен;
валсартан: валаар, валз, валсафорс, вальсакор, диован, нортиван, тантордио, тарег;
ірбесартан: апровель, ибертан, ирсар, фирмаста;
кандесартан: ангиаканд, атаканд, гипосарт, кандекор, кандесар, ордисс;
телмисартан: микардис, прайтор;
олмесартан: кардосал, олиместра;
азилсартан: эдарби.

Також випускаються готові комбінації сартанов з діуретиками та антагоністами кальцію, а також з антагоністом секреції реніну алискиреном.

Показання до застосування

Гіпертонічна хвороба. Артеріальна гіпертензія є одним з основних показань до застосування БРА. Головна перевага цієї групи полягає в хорошій переносимості. Вони рідко викликають неконтрольовану гіпотензію і колаптоїдний реакції. Ці препарати не змінюють обмін речовин, не погіршують бронхіальну прохідність, не викликають еректильну дисфункцію, і не мають аритмогенною ефектом, що вигідно відрізняє їх від бета-блокаторів. У порівнянні з інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту сартани значно рідше викликають сухий кашель, підвищення концентрації калію в крові та ангіоневротичний набряк. Максимальний ефект БРА розвивається через 2 – 4 тижні від початку прийому і відрізняється стійкістю. До них значно рідше спостерігається толерантність (стійкість).

Серцева недостатність. Одним із механізмів прогресування серцевої недостатності є активність ренін-ангіотензин-альдостеронової системи. На початку хвороби це є компенсаторною реакцією, поліпшує діяльність серця. В подальшому виникає ремоделювання міокарда, що приводить до його дисфункції.
БРА вибірково пригнічують активність ренін-ангіотензин-альдостеронової системи, чим і пояснюється їх застосування при серцевій недостатності. Особливо хороші перспективи в цьому відношенні є поєднання сартанов з бета-адреноблокаторами та антагоністами альдостерону.

Нефропатія. Ураження нирок (нефропатія) є серйозним ускладненням артеріальної гіпертензії та цукрового діабету. Зменшення виділення білка з сечею достовірно покращує прогноз цих станів, так як свідчить про уповільнення прогресування ниркової недостатності. Вважається, що БРА захищають нирки і зменшують виділення білка з сечею (протеїнурію). Однак повністю довести це можна лише після отримання результатів багатоцентрових рандомізованих досліджень, які будуть проводитися найближчим часом.

Додаткові клінічні ефекти

Захист клітин нервової системи. БРА захищають мозок у хворих з артеріальною гіпертензією. При цьому знижується ризик розвитку інсультів у таких хворих. Цей ефект пов’язаний з гіпотензивним впливом сартанов. Однак вони мають і пряму дію на рецептори в мозкових судинах. Тому є дані про їх користь у людей з нормальним рівнем артеріального тиску, але високим ризиком судинних катастроф у мозку.

Антиаритмічний ефект. У багатьох пацієнтів сартани зменшують ризик першого та наступних пароксизмів фібриляції передсердь.

Метаболічні ефекти. У хворих, які постійно приймають БРА, знижується ризик розвитку цукрового діабету 2 типу. Якщо ж це захворювання вже є, то легше досягається його корекція. Ефект заснований на зниження інсулінорезистентності тканин під дією сартанов.

БРА покращують показники ліпідного обміну, знижуючи вміст загального холестерину, холестерину ліпопротеїдів низької щільності та тригліцеридів.

Ці засоби знижують вміст у крові сечової кислоти, що важливо при одночасній тривалої терапії діуретиками.

Доведений ефект деяких сартанов при хворобах сполучної тканини, зокрема, при синдромі Марфана. Їх застосування сприяє зміцненню стінки аорти у таких хворих, запобігає її розрив. Лозартан покращує стан м’язової тканини при миодистрофии Дюшенна.

Побічні ефекти і протипоказання

Сартани добре переносяться. У них не відзначені які-небудь специфічні побічні ефекти, як у інших груп препаратів (наприклад, кашель при використанні інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту).
БРА, як і будь-які ліки, можуть викликати алергічну реакцію.

Ці препарати іноді викликають головний біль, запаморочення, безсоння. В окремих випадках їх застосування супроводжується підвищенням температури тіла і розвитком ознак інфекції дихальних шляхів (кашель, біль у горлі, нежить).

Вони здатні викликати нудоту, блювання або біль у животі, а також запор. Іноді з’являються болі в суглобах і м’язах після прийому препаратів цієї групи.

Зустрічаються і інші побічні ефекти з боку серцево-судинної, сечостатевої системи, шкіри), але їх частота дуже низька.

Сартани протипоказані в дитячому віці, під час вагітності і лактації. З обережністю слід застосовувати при хворобах печінки, а також при стенозі ниркових артерій та тяжкій нирковій недостатності.