Секвестранты жовчних кислот (ВЖК) є групою препаратів, що використовуються для зниження холестерину в комплексній терапії в якості допоміжного лікарського засобу. Вони включені в класифікацію гіполіпідемічних препаратів, що пригнічують синтез холестерину в плазмі крові.
Класифікація самих ВЖК є умовною, містить подібні по механізму дії препарати. Це відносно давні холестерамін та колестипол, а також порівняно новий колесевелам.
Властивості секвестрантов забезпечують зменшення ризику хвороб серця, в тому числі ішемії. Клінічною практикою підтверджено ефективність ВЖК по уповільненню ускладнень коронарного характеру і зниження смертельних випадків від інфаркту.
За своїм хімічним складом ця група ліків відноситься до іонообмінним смолам — високомолекулярним синтетичних сполук, що представляють собою тверді полімери нерозчинні, які беруть участь в іонному обміні з водним середовищем.
Дія препарату
Слова «секвестувати» і «секвестранты» та мають один зміст, тобто: «ізолювати», «ізолятори». У цьому контексті при використанні препарату застосовується його властивість ізолювати жовчні кислоти в організмі.
Механізм дії заснований на з’єднанні холестерину з жовчними кислотами, які витрачають холестерин з печінки для свого синтезу. В результаті циркуляції жовчних кислот у травній системі вони виводяться у дванадцятипалу кишку, проходять процес реабсорбції (не всмоктування) в кишечнику, завдяки чому в організмі залишаються цінні для життєдіяльності речовини. Дія препарату, знижуючи холестерин, особливо ефективні результати показує на липопротеинах низької щільності – поганий холестерин.
Препарати секвестранты з-за їх особливостей не всмоктуватися в кров мають мінімум побічних ефектів. Тому в ряді випадків ці ліки використовують для вагітних і годуючих жінок, дітей і підлітків для уповільнення процесу сімейної гіперхолестеринемії – спадкового стану організму з яскраво вираженим високим рівнем холестерину і витікаючими звідси наслідками. Також практична відсутність серйозних побічних явищ дає підставу для застосування секвестрантов в період початкової терапії.
При нормальній переносимості ВЖК призначають у тому числі і для тривалого лікування, спостерігаючи рівень холестерину, активність печінкових ферментів та стан м’язової тканини. Якщо курс терапії достатньо тривалий, то ВЖК створюють більш дієвий ефект статинів при комбінації з ними. Союз цих груп знижує поганий холестерин в середньому на 50%, а прикомбинированной гіперліпопротеїдемії (підвищеним вмістом жирів в крові з супутніми захворюваннями) результати поліпшуються ще на 20-25%.
Побічні ефекти
Як вже зазначалося, секвестранты РК мають дуже обмежену кількість побічних ефектів, так і вони не вважаються серйозними. Наприклад, холестирамін та колестипол викликають при їх використанні такі слабко виражені і швидко зникають симптоми, як запор, розлад травлення (диспепсія), нудота,надлишкове скупчення газів у кишечнику (метеоризм), здуття живота, печія. Якщо при початковій терапії секвестрантами застосовувати найменші дози з одночасним вживанням великої кількості води, то небажаних ефектів можна уникнути.
Якщо холестирамін призначений дитині, то в доповнення слід прописати препарати з вмістом заліза і фолієвої кислоти.
Властивість не всмоктування, тобто реабсорбція, може поширюватися і на інші ліки, якщо вони застосовуються одночасно з СЗК. Тому іонообмінних смол потрібно вжити через 1 годину або за 4 години до прийому інших препаратів. Це також ставиться до призначення вітамінів А, D, Е.
У рідкісних випадках наслідками застосування самого «молодого» секвестранта колесевелама можуть бути побічні явища у вигляді м’язового болю (міалгії), запалення слизової оболонки глотки (фарингіту). Майже не зустрічаються симптоми: кашель, біль у спині, нежить. Вживання 6 таблеток колесевелама на добу має незначну кількість випадків з побічними ефектами. Наприклад, запори і диспепсія схильні з’являтися лише у 7% хворих.
Протипоказання
Якщо пацієнт хворий сімейної гиперлипопротеидемией III і IV типів (підвищеним вмістом ряду речовин в крові, що призводить до серйозних патологій судин і серцевого м’яза), то застосування ВЖК однозначно протипоказано. Невиконання цього застереження може викликати зростання рівня тригліцеридів (види жирів).
Не можна призначати секвестранты РК при хворобах, викликаних ураженням жовчних шляхів – біліарному цирозі печінки і повної біліарної обструкції. У цих назвах біліарний означає жовчний, а обструкція – перешкода. Часті запори у пацієнта є протипоказанням до вживання ВЖК. Тому, щоб не вплинути на ефективність лікування, потрібно попередньо пройти терапію від запорів і тільки потім приймати іонообмінних смол.
Слід уважно призначати секвестранты при хворобі нирок, жовчнокам’яній хворобі, виразці шлунка і дванадцятипалої кишки, геморої, порушеннях згортання (коагуляції) крові. Обережно роблять вибір на користь даних препаратів при шлунково-кишкових розладах, синдромі мальабсорбції (порушення кишкового всмоктування, внаслідок чого цінні поживні речовини не можуть затримуватися в організмі).
При поганій непереносимості ВЖК необхідно виключити їх зі складових терапії і спостерігати за результатами аналізів крові, ферментів м’язової тканини, активності печінкових ферментів.
Препарати
Секвестранты жовчних кислот мають в складі своєї групи препарати: колестирамін, колестипол, колесевелам.
Колестирамін
Він же: холестирамін. Являє собою нерозчинна ионнообменное з’єднання полімерів. Знижує рівень холестерину в крові на 20%. Активно зв’язується з жовчними кислотами, ізолюючи їх з організму. В період вживання слід пити багато рідини. Поєднання зі статинами дає посилення ефекту, хоча концентрація статинів при цьому знижується. Рекомендується призначати з обережністю пацієнтам старше 60 років.
Колестипол
Високомолекулярний, нерозчинний сополімер. Трохи поступається колестирамину в здатності зв’язувати жовчні кислоти. За показаннями, побічних ефектів і протипоказань не має відмінностей від загального опису своєї групи препаратів. При комбінації зі статинами досягається результат, як у колестираміну.
Колесевелам
Welchol — активна речовина колесевелам
Завдяки позитивним органолептичними властивостями, тобто в даному випадку відсутності неприємних смакових відчуттів, колесевелам більш часто застосовується в медицині у порівнянні зі спорідненими препаратами. Майже не має побічних явищ на шлунково-кишковий тракт. Не вступає в реакцію з іншими ліками. Встановлена категорія ризику для плода дозволяє без особливої побоювання призначати препарат для вагітних.
Відмінність ВЖК від препаратів інших гіполіпідемічних груп дає більш широкий вибір для фахівців, що дозволяє точніше підлаштовувати терапію під особливості організму пацієнта.
